科學家發明口服胜肽 對慢性病治療將有重大幫助

科學家發明口服胜肽 對慢性病治療將有重大幫助

洛桑理工學院的團隊,發明了生物效能18%的口服胜肽,這可能是藥物研發的重要里程碑。(圖/EPFL)

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胜肽(Peptide)是一種短鏈氨基酸組成,具有多種功能,包括充當激素、生長因子和神經傳導物質。胰島素就是一種胜肽,幾十年來,胜肽療法已攻克了許多難纏的慢性病。然而目前的胜肽都是注射液,使用上仍有不便與難保存之處。現在,研究人員已經地創造了一種口服胜肽,將是藥物開發的新里程碑。

新阿特拉斯(New Altas)報導,胜肽療法具有很多先天優勢:高效、選擇性強、療效好、安全性佳、耐受性佳。然而,因爲目前合成的胜肽分子,屬於長鏈大分子,如果採用口服,就會被胃液與腸液的惡劣環境中降解,即使沒有被分解,大分子也無法穿過小腸壁的細胞膜,因此目前只能採用注射給藥。

但在瑞士洛桑聯邦理工學院 (EPFL) 的研究人員,剛剛創造出一種新型的短鏈小分子胜肽,這將可以採用口服給藥的方式。

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該研究的作者海尼斯博士(Christian Heinis)表示:「許多癌症的『標靶』已被確定,但先前的困境是,無法開發出擊中這些靶標的藥物。」

「所謂的『標靶』,是指細胞內的指令傳導機制,那也是蛋白質胞器的相互作用(PPI)。雖然我們已知道原理,但無法被抑制。」

順便說一句,目前對PPI的研究已愈來愈深入,開始瞭解許多疾病就是PPI的指令錯誤造成的,包括癌症、傳染病和神經退化性疾病。現行的標靶藥物通常是酵素、離子通道或受體,因此對標PPI 將是教新藥開發的重要策略。

目前的胜肽研究,已將目光轉向了分子鏈較小的環肽(cyclic peptide),這是一種具有高親和力的特質,與那些具有挑戰性的疾病標靶相結合。但是,與現有的胜肽療法一樣,環肽也不能口服,不然會降解被破壞。

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但是研究人員並沒有被難住,他們利用代謝仍可穩定的硫醚(碳-硫-碳)鍵連接環狀化學結構。硫醚本身存在於某些胺基酸中,它們的特色是保持原樣的能力很強,即使被分解到缺了電子,仍然很容易從環境中抓回電子以形成新的共價鍵。以這個特質爲基礎,將環肽附着在這個結構上,就能實現口服仍然有效的環肽藥。

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研究人員以該方法制作出口服式凝血酶環肽,並在大鼠身上測試,經過驗血檢查,有服用量的18%凝血酶進入血液中,併產生治療效果。雖然18%聽起來可能不是特別好的成績,多數的成分仍然失去效用了。但要知道,在此之前開發的口服環肽,其醫療效果通常低於 2%,就知道這絕對是一個重大進步。

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研究人員的下一步是開發其他的標靶藥物,他們相信包括免疫型疾病、糖尿病,或是癌症的治療,都能因此獲得新的效能口服藥物。